由自然界的手性属性联系到化合物的手性，也就产生了药物的手性问题。手性药物是指药物的分子结构中存在手性因素，而且由具有药理活性的手性化合物组成的药物，其中只含有效对映体或者以有效对映体为主。药物的药理作用是通过与体内的大分子之间严格的手性识别和匹配而实现的，在许多情况下，化合物的一对对映体在生物体内的药理活性、代谢过程、代谢速率及毒性等存在显著的差异。另外在吸收、分布和排泄等方面也存在差异，还有对映体的互相转化等一系列复杂的问题。但按药效方面的简单划分，可能存在四种不同的情况：1、只有一种对映体具有所要求的药理活性，而另一种对映体没有药理作用；2、一对对映体中的两个化合物都有同等的或近乎同等的药理活性；3、两种对映体具有不同的药理活性；4、各对映体药理活性相同但不相等。下面举几个例子说明这一问题。
例如，β-受体阻断剂普萘洛尔（propranolol）的两个对映异构体的体外活性相差98倍，非甾体抗炎药萘普生（naproxen）的（S）-构型对映体的活性比其对映体的活性强35倍。又如天然的尼古丁（nicotine）的毒性要比其非天然的对映体的毒性大得多。
L—多巴(L—dopa)是治疗帕金森病的药物，但真正有治疗活性的化合物是L—多巴胺(L—dopamine)。由于多巴胺不能跨越血脑屏障进入作用部位，须服用前药(prodrug)多巴，再由体内的酶将多巴催化脱羧而释放出具药物活性的多巴胺。体内的脱羧酶的作用是专一性的，仅对多巴的左旋对映体发生脱羧作用。因此必须服用对映体纯的左旋体。如果服用消旋体的话，右旋体会聚积在体内，不会被体内的酶代谢，从而可能对人体的健康造成危害。这是两个对映体中只有一个有药理活性而另—个无药理活性的例子。
在20世纪60年代，镇静药沙利度胺(thalidomide，又名“反应停”)是以两个对映体的混合物(消旋体)用作缓解妊娠反应药物的。后来发现，在欧洲服用过此药的孕妇中有不少产下海豚状畸形儿，成为震惊国际医药界的悲惨事件。随后的研究表明：沙利度胺的两个对映体中只有(R)—对映体具有缓解妊娠反应作用，而(S)—对映体是一种强力致畸剂，在妊娠第1~2个月内服用会导致胎儿畸形闭。这是两个对映体具有定性上不同的药理或生理活性的突出例子。
如果手性药物分子的两个对映体的活性相当或者它们的毒副作用的差别也不大时，就没有必要使用其对映体纯的化合物。盖替沙星(gatifloxacin)分子中，由于哌嗪中甲基的取代而成为手性分子。但其左旋体和右旋体的活性差别不大，因此目前临床上用外消旋的盖替沙星。
这些例子还有很多，而且随着研究的深入会越来越多。
实际上，手性药物在体内的情况要复杂得多。例如对映体之间会相互转化，吸收和代谢的速率也不一样。这些事实表明，单—对映体药物的研制和生产在临床上非常重要。
在药理学上，服用单一对映体的手性药物可减少剂量和代谢负担，提高剂量的幅度并拓宽用途，对药物动力学及剂量能有更好的控制。在剂量设定时幅度更宽．反应较小：在剂量选择时更有信心。单一对映体的手性药物可减少与其他药物的相互作用．提高活性并减少剂量，提高专一性并降低由某对映体引起的可能的副作用。对制药企业而言，生产手性药物可以节省资源，减少废料排放，降低对环境的污染。因此，近年来许多国家的药政部门对手性药物的开发、专利申请及注册开始做出相应的规定。美国食品与药物管理局(FDA)在1992年的政策中规定：对于含有手性因素的药物倾向于发展单一对映体产品，后来又表示鼓励把已在销售的外消旋药物转化为手性药物，这称为“手性转换(chiral swutch)”;对于申请新的外消旋药物．则要求对两个对映体都必须捉供详细的生理活性和毒理数据，而不得作为相同物质对待。
据美国C&EN刊物在1999年的报道，全球单一对映体药物的生产与销售持续增长。1999年销售额为964亿美元。2000年销售额突破1000亿美元，达1230亿美元。到2001年，手性药物销售额已达1472亿美元。按1998年的统计，全球最畅销的500种药中，以单—异构体销售的手性药物占1／2以上，占其总销售额的52％。
应指出的是，在手性药物中，来自天然产物或由天然产物衍生的手性药物占到很大的比例，例如奎宁、紫杉醇、喜树碱、青蒿素、长春西汀、石杉碱甲和许多通过发酵产生的药物如红霉素、青霉索等。天然产物药物是人类最早得益的手性药物重要资源，也是现代合成药物的基础。
农药安全基础知识