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喹诺酮各代的分类及其特点

作者:未知  来源:精细化工 

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喹诺酮类按发明先后及其抗菌性能的不同,分成四代。

  第一代:抗菌谱窄,仅对大肠杆菌、痢疾杆菌和变形杆菌等少数几种菌有效。代表药物为:萘啶酸、吡咯酸,因疗效不佳,副作用大,现已完全淘汰。

  第二代:于1980年推出,抗菌谱有所扩大,因吸收代谢后在尿液和胆汁中浓度很高,故对急慢性肾盂肾炎、膀胱炎和前列腺炎等尿路感染及胆道感染、菌痢和肠炎等疗效更好。代表品种为吡哌酸(PPA)、新恶酸和甲氧恶喹酸等。因副作用仍较大,故目前除PPA偶用外,其他已淘汰。

  第三代:于上世纪80年代问世,抗菌谱更为扩大,抗菌作用强,较低浓度即显抗菌活性。可对抗耐药性葡萄球菌等革兰氏阳性菌,对革兰氏阴性菌疗效更佳。本类药物分子中均含氟原子,故称氟喹诺酮类。这类药物用于治疗重感染及反复发作的慢性感染,特别是泌尿系统感染。主要品种有:氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、甲氟沙星、恩诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星、加替沙星和司帕沙星等等。

  第四代:近年国外研制出第四代喹诺酮类抗生素,如莫西沙星、克林沙星和吉米沙星等。主要特点为:结构中有新型的8-甲氧氟喹诺酮,甲氧基引入有助于加强抗厌氧菌活性,而C-7位上的氮双环结构则加强抗革兰氏阳性菌活性,并保持了原来抗革兰氏阴性菌的活性,副作用更小,但价格较贵。莫西沙星对抗菌药的最大贡献为:在对需氧菌G+球菌活性基础上,增加对厌氧菌的活性。吉米沙星更加增强了对G+球菌的活性,对MRSA、绿脓杆菌、肺炎衣原体和支原体及军团菌肺炎等都有很好的作用。

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